Page 18 - bfs_book
P. 18
Sumatriptan и Eletriptan са регистрирани за се наблюдава при над седем дневно лечение , с
28
първи път в страната съответно през 1992 и 2002 афинитет в богати на меланин тъкани .
21
г. , и се утвърждават като продукти на първи из- Средната максимална плазмена концентра-
25
бор по време на тежък епизод . ция (Cmax) се достига между 2-рия и 4-тия час.
1,2
През 2022 г. за първи път в България, е регистри- Според редица проучвания на frovatriptan и КХП
рана молекулата Frovatriptan, под търговското на Avoran бионаличността е в интервала 22 – 30
®
наименование Avoran . Продуктът бързо навли- % 23,25,26,29 . Наблюдава се зависимост на вариации
®
за на пазара и през 2023 г. е отличен с награда в този показателна в зависимост от пола на па-
от Български Фармацевтичен Съюз за Продукт циента, с установени по-високи стойности при
на годината в категория „Лекарствен продукт по жените, поради хормонални специфики. Приема
лекарско предписание с оптимизиран ефект на на храна не повлиява бионаличността, но увели-
фармакокинетичните си свойства“. чава времето за достигане на максимална плаз-
Avoran е таблетна лекарствена форма със мена концентрация Cmax с около 1 час 23,25,26,29 .
®
съдържание от 2.5 mg frovatriptan, под формата Възможни са лекарствени взаимодействия на
на фроватриптан сукцинат монохидрат. Препо- frovatriptan с други терапевтични молекули. При
ръчва се прием веднага след началото на миг- едновременен прием на frovatriptan с орал-
ренозен пристъп. При условие на рекурентен ни контрацептиви и propranolol се наблюдава
пристъп, настъпил след първоначалното облекче- леко повишение на плазмените концентрации
ние, лечението може да се продължи с повторна на frovatriptan, без необходимост от промяна
доза, приета минимум два часа след първата. на дозата. Не се препоръчва едновременно
Проучване с плацебо група показва, че ефектив- приложение с MAO-инхибитори, SSRIs, жълт кан-
ността на frovatriptan се запазва висока и при тарион. Противопоказан е при приложение с
прием в по-късен етап от пристъпа . При липса ерготамининови алкалоиди или с други трипта-
27
на ефект от първата доза е доказано, че втора ни. Екскрецията на frovatriptan е посредством
доза няма да повлияе. Не се установява липса на урината (32%) и изпражненията (62%) 21,29 .
действие при приложение за следващ пристъп. При прием на 2.5 mg frovatriptan се установя-
Съгласно кратката характеристика на про- ва статистически значим отговор на frovatriptan
дукта (КХП) общата 24 часова доза не трябва на 2-ри и 4-ти час, спрямо плацебо 27,30 . Пълното
26
да превишава 2 таблетки х 2.5 mg. Проучвания облекчение на болката също превалира при
на молекулата доказват, че максималната до- frovatriptan, спрямо плацебо 26,27,30 . Frovatriptan се
пустима и безопасна доза, приложена на па- характеризира с най-ниската честота на реци-
циент, е 7.5 mg . При нея не се наблюдава уве- див на главоболие в сравнение с други триптани .
16
31
личение на нежеланите лекарствени реакции Няколко проучвания проследяват ефектив-
(НЛР) или кумулативен ефект. ността при комбинацията на frovatriptan с
Кривата на кръвната концентрация на dexketoprofen 32,33 . Пациентите са разпределе-
frovatriptan, се изразява като прогресивно нара- ни в три съпоставими групи: приемащи само
стваща до 4-тия час, следвана от плавно намаля- frovatriptan; приемащи frovatriptan в комбинация
ване на концентрацията до достигане на плазмен с dexketoprofen 25 mg; приемащи frovatriptan в
28
полуживот (t ½) между 24-26 час . Тези фармако- комбинация с dexketoprofen 37,5 mg. Установенo
кинетични особености, свързани t ½, позволяват е статистическо значимо повишение на ефикас-
действие за по-продължителен период, предос- ността при комбинацията, спрямо самостоятел-
тавя предимство спрямо останалите налични мо- ната употреба на frovatriptan, и липса на значи-
лекули от групата на триптаните на българския мост спрямо различната доза на dexketoprofen.
пазар, и позволява употреба при пациенти с Продължителността без болка за 24 часа също е
по-продължително главоболие . Поради неперио- повлияна, в полза на комбинираната употреба
3
дичния прием на продукта риска от кумулация е на двете активни вещества 32,33 . Резултатите от про-
намален и клони към нула. Ефект на натрупване учванията са обобщен в таблица 2.
Таблица 2. Ефективност на frovatriptan в комбинация с dexketoprofen
Frovatriptan + Frovatriptan +
Frovatriptan
Dexketoprofen 25 mg Dexketoprofen 37,5 mg
без болка втория час 29 - 33% 50-51 % 51 %
без болка за 24 часа 24 - 26 %, 40-43%
18
